Tirzepatide funguje v podstatě tak, že zvyšuje hladinu hormonu označovaného jako GLP-1 (glukagonlike peptid 1) a také hladinu hormonu GIP (gastrický inhibiční polypeptid). Tyto látky produkované buňkami tenkého střeva patří do inkretinového systému a hrají klíčovou roli v regulaci našeho metabolismu a pocitu hladu.